药物化学
2004-11
高等教育出版社
华维一 编
388
《普通高等教育十五国家级规划教材：药物化学》是在总结“国家理科基地基础药学点”多年教学经验基础上编写的。从创制新药出发，以“合理药物设计与新药研究”为主要思路。本教材分为两部分。第一部分以影响药物活性的基本因素为出发点，主要介绍药物化学结构对药物活性的影响、药物作用理论、药物作用的机制、药物的代谢等内容。第二部分，以各类疾病冶疗药的作用靶物质为主线，逐步展开对各类药物的介绍，主要包括药物发展简史、作用靶点和研究进展等，以期对学生在今后创新药物研究中有所裨益。《药物化学》可作为药学本科教材，也可作为药物化学研究生和从事新药研究开发相关人员的参考用书。
绪言第一部分第一章 药物活性的基础因素第一节 理化性质一、药物的溶解度和分配系数二、药物的解离度第二节 化学结构方面一、电子云密度二、键合类型三、等排异构体第三节 空间因素一、分子容积和原子间距离二、立体化学第二章 药物作用的受体概念第一节 受体概念一、受体概念的提出和发展二、受体和药物作用的理论三、受体理论的两态模型第二节 受体特征一、受体的结构、性质二、受体的特征第三章 药物作用的机制第一节 影响酶的药物一、酶抑制作用二、酶抑制剂的类型第二节 抗代谢效应一、叶酸类代谢拮抗二、嘌呤类代谢拮抗三、嘧啶类代谢拮抗第三节 影响膜的药物一、影响膜的性质二、膜的破坏第四章 药物代谢和失活第一节 概述第二节 药物的生物转化反应一、概述二、氧化三、还原四、水解第三节 药物的生物转化——轭合反应第五章 新药研究第一节 引言第二节 先导化合物的发现和设计一、意外发现二、筛选三、定向发掘四、设计第三节 先导物优化一、先导物结构优化的一般考虑二、连接两个药物或先导物的有效基团三、定量构效关系四、三维定量构效关系(3D-QsAR)简介第四节 新药发现中的新技术一、组合化学二、高通量筛选三、虚拟筛选第二部分第六章 镇静、催眠药和抗焦虑药第一节 概述第二节 影响y一氨基丁酸系统的药物一、巴比妥类药物二、苯并二氮革类药物三、其他杂环类药物四、影响r一氨基丁酸系统药物的作用机理第三节 影响5一羟色胺系统的药物第四节 其他药物一、水合氯醛二、氨基甲酸酯类三、褪黑素及其衍生物第七章 抗癫痫药和抗精神失常药第一节 抗癫痫药一、巴比妥类及其同型物二、乙内酰脲类及其同型物三、苯二氮革类四、二苯并氮杂革类五、脂肪酸类六、GABA衍生物第二节 抗精神失常药一、抗精神病药二、抗抑郁药第八章 镇痛药第一节 镇痛药的发展一、吗啡分子的结构修饰二、合成镇痛药三、内源性阿片样镇痛物质第二节 阿片样镇痛药的构效关系一、阿片受体模型二、u阿片受体激动剂的构效关系二、k阿片受体激动剂的构效关系四、阿片受体激动剂的构效关系五、内源性阿片样肽类构效关系第三节 临床常用药物举例一、“阿片受体激动剂二、混合的激动～拮抗剂三、阿片受体拮抗剂第九章 局部麻醉药和肌肉松弛药第一节 局部麻醉药一、普鲁卡因的发现和局部麻醉药的发展二、局部麻醉药的结构类型及其研究三、局部麻醉药的构效关系四、局部麻醉药的作用机制五、局部麻醉药的体内代谢化学第二节 肌肉松弛药一、肌肉松弛药的发展二、阿曲库铵的设计和研究三、骨骼肌松弛剂的分类第十章 治疗高血压病药物第一节 现有抗高血压药一、利尿降压药二、肾上腺素受体阻滞药三、巾枢性降压药四、钙通道阻滞剂型抗高血压药五、血管紧张素转化酶抑制剂六、其他类药物第二节 新型抗高血压药一、血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂二、钾通道启开剂二、内皮素受体拮抗剂第十一章 抗心律失常药一、I类抗心律失常药二、Ⅱ类抗心律失常药三、Ⅲ类抗心律失常药四、Ⅳ类抗心律失常药第十二章 抗动脉粥样硬化和抗心绞痛药第一节 抗动脉粥样硬化药一、降脂药二、抗氧化药第二节 抗心绞痛药一、硝酸酯类二、钙通道拮抗剂三、口受体阻滞剂及其他药物第十三章 非甾体抗炎药第一节 非甾体抗炎药的作用机制一、炎症和炎性介质二、花生四烯酸的代谢三、非甾体抗炎药的作用靶第二节 非甾体抗炎药一、解热镇痛药二、抗炎药第三节 抗痛风药一、抗急性痛风性关节炎药二、促尿酸排泄药三、阻断尿酸合成药第十四章 抗哮喘药物第一节 抗哮喘药物的作用靶点第二节 抗哮喘药物一、支气管扩张剂二、糖皮质激素三、抗过敏药物四、炎性介质抑制剂第三节 抗哮喘药物的展望第十五章 抗过敏药和抗溃疡药第一节 组胺及组胺受体第二节 抗过敏药一、双芳烷基胺类化合物二、三环类化合物三、哌啶和哌嗪类化合物四、组胺H1受体拮抗剂的立体化学第三节 抗溃疡药一、组胺H2受体拮抗剂二、质子泵抑制剂三、前列腺素类药物第十六章 抗生素第一节 概述第二节口一内酰胺抗生素一、青霉素及半合成青霉素类二、头孢菌素及半合成头孢菌素类三、非经典的B一内酰胺抗生素及卢一内酰胺酶抑制剂第三节 四环素类抗生素一、天然的四环素类抗生素二、半合成四环素类衍生物第四节 氨基糖苷类抗生素一、链霉素类二、卡那霉素类三、庆大霉素类第五节 大环内酯类抗生素一、红霉素类二、麦迪霉素和螺旋霉素第六节 氯霉素类抗生素第十七章 合成抗菌药物第一节 磺酰胺类抗菌药物及抗菌增效剂一、磺胺药物的发现和发展二、抗菌增效剂三、磺胺类药物和抗菌增效剂的作用机制第二节 喹诺酮类抗菌药物一、喹诺酮类药物的发展二、喹诺酮类药物的化学结构类型三、诺氟沙星的发现及氟喹诺酮类药物构效关系研究四、喹诺酮类药物的化学研究第十八章 抗病毒药和抗真菌药第一节 抗病毒药一、抑制病毒复制初始时期的药物二、干扰病毒核酸复制的药物三、影响核糖体翻译的药物四、蛋白酶抑制剂第二节 抗真菌药一、影响麦角甾醇的药物二、抗代谢药物三、其他药物第十九章 抗肿瘤药物第一节 概述一、细胞生物学基础二、抗肿瘤药物的发展第二节 直接作用于DNA的药物一、烷化剂二、金属铂配合物三、博来霉素类四、作用于DNA拓扑异构酶的药物第三节 干扰DNA合成的药物一、嘧啶类拮抗物二、嘌呤类拮抗物三、叶酸拮抗物第四节 抗有丝分裂的药物一、在微管蛋白上有一个结合位点的药物二、在微管蛋白上有两个结合位点的药物三、作用在聚合状态微管的药物第二十章 甾体激素第一节 甾体激素的发展第二节 甾体激素的化学结构和作用机理一、化学结构和立体化学二、作用机理第三节 雄激素和同化激素一、合成雄激素和同化激素二、雄激素拮抗剂第四节 雌激素一、甾体雌激素二、非甾体雌激素三、构效关系四、雌激素拮抗剂第五节 孕激素一、合成的孕激素二、构效关系三、孕激素拮抗剂四、避孕药第六节 肾上腺皮质激素一、天然皮质激素二、糖皮质激素的结构修饰三、构效关系四、肾上腺皮质激素拮抗剂索引
插图：
本教材是在总结“国家理科基地基础药学点”多年教学经验基础上编写的。从创制新药出发，以“合理药物设计与新药研究”为主要思路。本教材分为两部分。第一部分以影响药物活性的基本因素为出发点，主要介绍药物化学结构对药物活性的影响、药物作用理论、药物作用的机制、药物的代谢等内容。第二部分，以各类疾病冶疗药的作用靶物质为主线，逐步展开对各类药物的介绍，主要包括药物发展简史、作用靶点和研究进展等，以期对学生在今后创新药物研究中有所裨益。《药物化学》可作为药学本科教材，也可作为药物化学研究生和从事新药研究开发相关人员的参考用书。
