植物杀虫剂苦皮藤素研究与应用

2011-2  

化学工业出版社  

吴文君  

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327000  

一个偶然的机会使笔者开始了一项持续30年的研究：1980年4月13日，陕西华县2位农民送来一筐植物的根皮及一株完整的植物，称其可杀虫，问可否开发成杀虫剂。经鉴定，该植物为卫矛科南蛇藤属苦皮藤（Celastrusangulatus）。据文献记载：苦皮藤广泛分布于长江、黄河流域的丘陵浅山区。产区农民长期以来利用其根皮粉、叶子粉防治蔬菜害虫，故将苦皮藤称为“菜虫药”。在国内，刘鹤昌先生1935年报道了苦皮藤的杀虫活性，但直到1980年只有6篇关于苦皮藤杀虫活性的报道，尚未涉及有效成分及作用机理，而在国外未见到苦皮藤的研究报道。文献调研结果说明：苦皮藤极具研究与开发价值。在陕西省生产资料公司的支持下，笔者开始对苦皮藤进行研究，明确了苦皮藤根皮对昆虫具有拒食活性、麻醉活性及毒杀活性。1985年，经赵善欢院士推荐，笔者以访问学者身份去美国农业部农业研究中心“生物活性天然产物实验室”从事苦皮藤研究，在MJacobson的指导下和NWakabayashi合作，首次从苦皮藤根皮的乙醚提取物中分离鉴定出第一个杀虫活性成分CelangulinⅠ。1986年回国后继续对苦皮藤的活性成分、作用机理及开发应用进行系统研究，先后获得10项国家自然科学基金和1项973课题资助，29位博士、硕士研究生参与工作，发表论文99篇，其中SCI收录20篇。从苦皮藤中分离鉴定出60多个杀虫活性化合物，其中32个为首次报道的新化合物；证实毒杀成分苦皮藤素Ⅴ的作用部位是昆虫中肠细胞，其作用靶标是细胞膜特异性受体；麻醉成分苦皮藤素Ⅳ的作用部位是昆虫肌细胞，其作用靶标是肌膜上的L型Ca2+通道及肌质网膜上的RyR钙通道；研制成苦皮藤素乳油、微乳剂及微粉剂，获得4项国家发明专利授权，其中3项实现技术转让，02%苦皮藤素乳油获得农药临时登记并投入批量化商品生产，产生了明显的经济效益和社会效益。苦皮藤研究分别于2002年、2006年获陕西省科学技术一等奖、国家科技进步二等奖。苦皮藤研究的30年间，虽取得了一定成绩，但在新农药创制方面仍未有重大突破。面对我国植物源农药研究开发方兴未艾的局面，笔者从自己耕耘的花圃中采撷几枝捆扎成束以献读者，并附言：研究植物农药可能比研究化学合成农药难度更大。值此书出版之际，感谢国家自然科学基金委员会的多年连续资助，感谢植物保护以及农药界朋友们的支持与帮助。吴文君2010年8月于陕西·杨凌

本书是作者近三十年致力于苦皮藤研究工作的总结。在简述植物源天然产物杀虫剂相关知识的基础上，系统阐述了杀虫植物苦皮藤及其活性成分，苦皮藤素的作用机理和选择机理、衍生合成，以及杀虫植物苦皮藤的开发应用情况。另外，还详细介绍了苦皮藤植株中Hd3菌株、A10菌株、2B菌株等内生真菌的研究进展。
本书可供天然产物药物学、植物源新农药研发与创制等人员阅读，也可供高等学校农药、植保等相关专业师生参考。

1　植物源天然产物杀虫剂
　1.1　杀虫植物与植物杀虫剂
　1.2　研究杀虫植物的意义
　1.3　研究杀虫植物的前景
　参考文献
2　杀虫植物苦皮藤及其活性成分
　2.1　杀虫植物苦皮藤
　2.2　次生代谢物的生物活性
　2.3　活性成分的分离及结构鉴定
　2.4　苦皮藤素三维定量构效关系研究
　2.5　苦皮藤素质谱裂解规律及其应用
　参考文献
3　苦皮藤素的作用机理和选择机理
　3.1　苦皮藤素ⅳ的麻醉作用机理
　3.2　苦皮藤素ⅴ的毒杀作用机理
　3.3　麻醉成分对昆虫的选择毒性及机制
　3.4　毒杀成分对昆虫的选择毒性及其机制
　参考文献
4　苦皮藤素的衍生合成
　4.1　β?二氢沉香呋喃多元醇的全合成研究
　4.2　β?二氢沉香呋喃多元醇酯衍生物的合成研究
　参考文献
5　杀虫植物苦皮藤的开发应用
　5.1　有效成分的稳定性
　5.2　活性成分在植物中的分布及含量变化
　5.3　剂型和制剂加工
　5.4　苦皮藤素的环境毒理学研究
　5.5　苦皮藤素制剂的市场定位及产业化
　参考文献
6　苦皮藤植株中内生真菌的研究
　6.1　hd3菌株的研究
　6.2　a10菌株的研究
　6.3　2b菌株的研究
　参考文献
附录
　1.发表的相关论文
　2.研究团队简介

　　1.1　杀虫植物与植物杀虫剂　　有些植物体内含有的某些成分具有杀虫活性，我们将这些植物称为杀虫植物（insecticidal plant），而把这些杀虫活性成分提取加工成的杀虫制剂称为植物杀虫剂（plant—derived insecticide）。和化学合成杀虫剂相比较，植物杀虫剂一般具有如下特点：　　①大多数植物杀虫剂，特别是其制剂对哺乳动物的毒性较低，尤其是接触毒性和吸入毒性很低，因而在生产、运输和使用过程中比较安全。　　②植物杀虫剂本身是生物体在其生命过程中形成的，一般只含碳、氢、氧、氮四种元素，在环境中容易降解，对生态环境的影响较小。　　③植物杀虫剂的原料一般都是从植物中提取的多成分混合物，对害虫协同发挥作用，而且可能有多个作用位点，可以延缓产生害虫抗药性。　　④规模化生产时，其原材料的供应受到限制。生产植物杀虫剂的植物虽然可以规模化人工种植，但需要占用大量土地，生产周期较长，而且还会受到地域、气候条件等的限制。从理论上讲，植物杀虫剂可以采用组织培养等生物技术来生产，但亦会受到技术、成本等问题的制约，迄今也没有一个真正商品化的植物杀虫剂是采用生物技术生产的。　　……

《植物杀虫剂苦皮藤素研究与应用》可供天然产物药物学、植物源新农药研发与创制等人员阅读，也可供高等学校农药、植保等相关专业师生参考。

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