疼痛与风湿免疫合理用药
2009-1
中国医药科技出版社
肖镇，张继平，徐建萍 主编
321
1985年，在内罗毕国际合理用药专家研讨会上，提出了“对症开药、供药适时”等六项合理用药（rational drug use）内容。1987年，世界卫生组织（WHO）又提出了“处方用药应为适宜的药物”等五项关于合理用药的具体要求。当前，就全球范围来看，一般所指的合理用药包括安全、有效、经济、适当四个基本要素。 随着改革开放的不断深入，中国医药产业也在30年间得到。了巨大的发展，药物品种随着医药科技的发展在，而迅速增加，现在国内常用的处方药物已达7000种之多，然而在当前的临床药物治疗过程中，药物治疗水平并未伴随着药品种类的增加而提高，药品浪费、药疗事故、药源性疾病等不合理用药现象时有发生，这些药品的不合理使用，在危及人类健康与生命安全的同时，也增加了社会的负担和资源的消耗。 2008年8月，卫生部副部长、国家食品药品监督管理局局长邵明立撰写署名文章《建立国家基本药物制度满足群众基本用药需求》，指出：“健全和落实医疗卫生机构合理用药的制度与责任”是建立国家基本药物制度的重要举措之一。 中国是一个人口大国，近年来，随着社会经济的不断发展和入口老龄化进程的加快，相对短缺的医疗资源与广大人民群众健康需求之间的矛盾日益突出。为了进一步提高合理用药水平，落实邵明立局长的讲话精神，我们在国家食品药品监督管理局的指导之下，组织全国医药卫生各领域的专家教授编写了这套《临床合理用药丛书》。
本书分为西药篇、中成药篇，共八章。西药篇对每个药物的药品名称、药物概述、药动学、用药指征、用法与用量、药物相互作用、禁忌证、不良反应、用药指导、制剂与规格、贮藏等内容作了详细的介绍；中成药篇对常用的中成药的药品名称、药物组成、功能主治、临床应用、用法与用量、注意事项、不良反应、规格与包装、贮藏等进行了较全面的论述。 本书切合临床实际，收集的药物皆为目前临床常用品种，是临床医务工作者必备的参考用书。
西药篇 第一章 镇痛药 第一节 阿片受体激动剂 吗啡 哌替啶 阿芬太尼 芬太尼 舒芬太尼 阿法罗定 美沙酮 二氢埃托啡 羟考酮 羟吗啡酮 左啡诺 非那佐辛 曲马多 阿尼利定 布桂嗪 可待因—对乙酰氨基酚 第二节 阿片受体部分激动剂 丁丙诺啡 布托啡诺 美普他酚 纳布啡 喷他佐辛 罗通定 四氢帕马丁 奈福泮第二章 解热镇痛、抗炎、抗风湿药 第一节 水杨酸类 阿司匹林一咖啡因 非那西丁 阿司匹林精氨酸盐 阿司匹林赖氨酸盐 双水杨酯 贝诺酯 水杨酸镁 三水杨酸胆碱镁 卡巴匹林钙 第二节 乙酰苯胺类 对乙酰氨基酚 非那西丁 丙帕他莫 第三节 吡唑酮类 安乃近 保泰松 羟布宗 第四节 邻氨基苯甲酸类（灭酸类） 甲芬那酸 氟芬那酸 甲氯芬那酸 格拉非宁 尼氟酸 第五节 芳基乙酸类 双氯芬酸 吲哚美辛 阿西美辛 舒林酸 苄达明 托美丁 丁苯羟酸 酮咯酸 第六节 芳基丙胺（酸）类 布洛芬 萘普生 酮洛芬 非诺洛芬 噻洛芬酸 奥沙普秦 芬布芬 第七节 昔康类 吡罗昔康 伊索昔康 氯诺昔康 美洛昔康 第八节 COX-2抑制剂类 塞釆昔布 罗非昔布 第九节 金制剂 金硫代硫酸钠 金硫葡糖 金诺芬 第十节 其他解热、止痛和抗炎药物 萘丁美酮 咪唑酯 水杨酸咪唑 依他西特第三章 抗痛风药物 第一节 抑制尿酸生成药 别嘌醇 第二节 促进尿酸排泄药 丙磺舒 磺吡酮 苯溴马隆 第三节 治疗急性痛风药 秋水仙碱第四章 抗偏头痛药 第一节 选择性5一HT1激动剂 舒马普坦 佐米曲普坦 利扎曲普坦 那拉曲坦 阿莫曲普坦 第二节 麦角制剂 麦角胺 美西麦角 第三节 其他抗偏头痛药 异美汀 苯噻啶 第四节 钙离子通道拮抗剂 氟桂利嗪 苄环烷第五章 抗变态反应药 第一节 抗组胺药 阿司咪唑 曲普利啶 氯马斯汀 西替利嗪 氯雷他定 苯海拉明 布克力嗪 氯苯那敏 异丙嗪 赛庚啶 苯噻啶 澳苯那敏 第二节 过敏反应递质阻释剂 酮替芬 第三节 其他抗变态反应药 碳酸钙 维生素D3-碳酸钙 骨化三醇 硫代硫酸钠第六章 影响机体免疫功能药 第一节 免疫抑制药 环孢素 硫唑嘌呤 环磷酰胺 甲氨蝶呤 抗淋巴细胞球蛋白 咪唑立宾 雷公藤总苷 来氟米特 青霉胺 第二节 免疫增强药 卡介菌多糖核酸 二硫卡钠 异丙肌苷 胸腺素 转移因子 草分枝杆菌 干扰素第七章 肾上腺皮质激素类药 氢化可的松 可的松 泼尼松龙 泼尼松 吡罗昔康 伊索昔康 氯诺昔康 美洛昔康 第八节 COX-2抑制剂类 塞釆昔布 罗非昔布 第九节 金制剂 金硫代硫酸钠 金硫葡糖 金诺芬 第十节 其他解热、止痛和抗炎药物 萘丁美酮 咪唑酯 水杨酸咪唑 依他西特 地塞米松 倍他米松 氟轻松 哈西奈德 促皮质素中成药篇 第八章 中成药 风湿骨痛丸（胶囊） 追风透骨丸（片） 寒痹停片 痹痛宁胶囊 昆明山海棠片 雷公藤多苷片 雷公藤片 二妙丸 三妙丸 四妙丸 正清风痛宁片（注射液） 舒筋活络酒 五加皮酒 冯了性风湿跌打药酒 稀桐丸（胶囊） 塞隆风湿软胶囊 塞隆风湿酒 独活寄生合剂 壮骨关节丸 通痹片 祖师麻片 尪痹冲剂 尪痹复康颗粒 消痛贴膏 天和追风膏 狗皮膏 骨刺消痛涂膜剂 复方威灵膏 复方南星止痛膏 麝香风湿胶囊 痹欣片 风湿痹康胶囊 风湿关节炎片 腰息痛胶囊 疏风活络片 祛风止痛片 滑膜炎颗粒 强筋健骨片 复方骨肽注射液 仙灵骨葆胶囊 抗骨增生胶囊（丸） 雪上一枝蒿注射液（片） 雪上一枝蒿速效止痛搽剂 骨刺祛痛膏 阿胶强骨口服液 痛风定胶囊 复方补骨脂颗粒参考文献
西药篇 第一章 镇痛药 镇痛药作用于中枢神经系统，选择性地解除或缓解各种疼痛，并不影响其他感觉（触觉、听觉等）和意识的清醒。在解除痛觉的同时，也能使伴随疼痛而产生的不安、恐惧等不愉快情绪得以减轻。应用镇痛药可防止因剧烈疼痛引起的严重生理功能紊乱。 镇痛药主要是阿片类药物，本类药物为天然的阿片生物碱或其衍生物。具有成瘾性，反复应用易引起耐受性和依赖性。当停用本类药物或使用特异性拮抗剂（如纳洛酮）时，可出现戒断综合征。随着药理学的研究发展，近年来又开发了一些非成瘾性镇痛药，为临床提供了一系列可选择的药物。 第一节 阿片受体激动、剂吗啡（Morphine） 〔商品名或别名〕美菲康，锐力通，史尼康。 〔药物概述〕盐酸吗啡为阿片受体激动剂，药理作用如下：①通过模拟内源性抗痛物质脑啡肽的作用，激动中枢神经阿片受体（μ、κ及δ型）而产生强镇痛作用，对持续性钝痛的效果强于对间断性锐痛和内脏绞痛的效果。②有较明显的镇静作用，可使患者产生欣快感，改善疼痛患者的紧张情绪。③可抑制呼吸中枢，降低呼吸中枢对二氧化碳的敏感性。④可抑制咳嗽中枢，产生镇咳作用。 ⑤可兴奋乎滑肌，增加肠道乎滑肌张力，引起便秘，并使胆管、输尿管、支气管平滑肌张力增加。⑥可促进内源性组胺释放而使外周血管扩张、血压下降，可使脑血管扩张，颅内压增高。⑦尚有缩瞳、镇吐等作用。 〔药动学〕本品口服后自胃肠道吸收，血药浓度不高。单次给药镇痛作用可维持4-6h。皮下和肌内注射后吸收迅速，皮下注射30min后即可吸收60％。血浆蛋白结合率为26％-36％，分布于肺、肝、脾、肾等组织。本品在成人体内仅有少量透过血-脑脊液屏障，但已能产生镇痛作用。可透过胎盘屏障到达胎儿体内。主要经肾脏排泄，少量经胆汁和乳汁排泄。本品普通片剂清除半衰期为1.7-3h。 本品缓释片和控释片口服后也自胃肠道吸收，与普通片剂相比，其血药浓度达峰时间较长，通常为服药后2。3h；峰浓度也稍低，在达稳态时血药浓度的波动较小，清除半衰期为3.5-5h。 〔用药指征〕 1.用于使用其他镇痛药无效的急性剧痛，如严重创伤、烧伤、晚期癌症等引起的疼痛。 2.用于心肌梗死而血压尚正常者的镇静，并可减轻心脏负担。 3.用于麻醉和手术前给药，使患者安静并进入嗜睡状态。 〔用法与用量〕 成人 口服 常用量：一次5-15rag，一日15。60rag。极量：一次30mg，一日l00mg。①重度癌痛，应按时口服，个体化给药，逐渐增量。首次剂量范围可较大，一日3-6次，临睡前1次剂量可加倍。②缓释片和控释片，用药剂量应根据疼痛的严重程度、年龄及服用镇痛药史来决定，个体间可存在较大差异。初次应用本品者，宜一次l0mg或20mg，每12h l次。根据镇痛效果来调整剂量。 皮下注射 常用量：一次5-15mg，一日15.40mg。极量：一次20mg，一日60mg。 静脉注射 ①镇痛，常用量一次5-l0mg。对于重度癌痛患者，首次剂量范围可较大，一日3-6次。②静脉全麻，不应超过1m/kg，不够时加用作用时效短的本类镇痛药。 硬膜外注射 用于手术后镇痛，自腰脊部位注入硬膜外间隙，一次极限量为5rag，胸脊部位应减为一次2-3mg，按一定的间隔时间可重复给药多次。 蛛网膜下隙注射 单次0.1-0。3mg，原则上不再重复给药。 老年人剂量应低于常用量。 〔国外用法与用量参考〕 成人 静脉注射 用于不稳定型心绞痛和非ST段升高的心肌梗死，每5。30min给予1-5mg。 关节内注射 用于膝关节检查或手术后镇痛，单次给药1-5mg。 肾功能不全时 肾小球滤过率（GFR）大于50ml/min时，不必调整剂量；GFR为10-50ml/min时，使用常规剂量的75％；GFR低于10ml/min时，使用常规剂量的50％。 肝功能不全时 应低于常用量。 儿童 舌下给药 扁桃腺切除术后镇痛，0.1mg/kg。 静脉滴注 较大手术后镇痛，0.02-0.025rag/（kg·h）。 〔药物相互作用〕 +西咪替丁、雷尼替丁：可对吗啡的呼吸抑制作用有轻度加强。吗啡与雷尼替丁联用，个别患者发生定向障碍、神经错乱和兴奋。 -口服避孕药：可使吗啡的清除率增加近1倍。 +食物：可增加口服吗啡的生物利用率，.升高吗啡血药浓度。 +甲氧氯普胺：可增加口服吗啡的吸收率，并增强其镇静作用。 -三环类抗抑郁药：氯米帕明或阿米替林可增加口服吗啡的生物利用度和镇痛程度，但也可增加吗啡中毒。 +异丙嗪：可加强麻醉药镇静作用，其镇静作用与麻醉药的中枢抑制作用呈相加性。 〔禁忌证〕对本品或其他阿片类药物过敏者（国外资料），中毒性腹泻患者，休克尚未控制者，炎性肠梗阻患者，通气不足、呼吸抑制者，支气管哮喘患者，慢性阻塞性肺疾病患者，肺源性心脏病代偿失调者，颅内高压或颅脑损伤者，甲状腺功能减退者，肾上腺皮质功能不全者，前列腺肥大、排尿困难者，严重肝功能不全者，孕妇和临盆产妇，哺乳期妇女，早产儿禁用。 〔不良反应〕 1.心血管系统 可致外周血管扩张，产生直立性低血压，表现为眩晕甚至昏厥；偶可产生轻度的心动过缓或心动过速。鞘内和硬膜外给药可致血压下降。 2.呼吸系统 直接抑制呼吸中枢，抑制咳嗽反射，可能会导致某些患者（如开胸手术后患者）出现肺不张和感染。少见支气管痉挛和喉头水肿等。另有引起肺肉芽肿病的报道。最严重的可出现呼吸抑制甚至呼吸停止（鞘内和硬膜外给药）。 3.精神、神经系统 可出现一过性黑矇、嗜睡、注意力分散、思维力减弱、表情淡漠、抑郁、烦躁不安、惊恐、畏惧、视力减退、视物模糊或复视，少见耳鸣，甚至可出现妄想、幻觉。 4.胃肠道 常见恶心、呕吐（反复使用本品后，呕吐中枢受到抑制，恶心和呕吐可减轻或消除）、便秘、腹部不适、腹痛、胆绞痛、胆管内压上升等。 5.泌尿系统 可见少尿、尿频、尿急、排尿困难。鞘内和硬膜外给药可致尿潴留。 6.代谢、内分泌系统 长期使用本品，可致男性睾酮分泌减少，第二性征退化；女性排卵受影响，可出现闭经，泌乳抑制。 7.眼 瞳孔缩小如针尖。 8.皮肤 偶见荨麻疹、瘙痒和皮肤水肿。鞘内和硬膜外给药可致持续性瘙痒。 9.戒断反应 对本品成瘾或有依赖性的患者，突然停用或给予麻醉拮抗剂均可出现戒断综合征，表现为：①交感神经系统功能亢进，如流泪、流涕、出汗、瞳孔散大、血压升高、心率增快及体温升高等；副交感神经系统功能亢进，如呕吐、腹痛和腹泻。②精神兴奋性增强，可出现惊恐、不安、打呵欠、震颤和失眠。③肌肉和关节疼痛。 〔用药指导〕 1.本品为国家特殊管理的麻醉药品，必须严格按相关规定管理。 2.在疼痛原因未明确前，尽可能不用本品，以防掩盖症状，贻误诊断。 3.本品注射液不得与碱性液（氨茶碱、巴比妥类钠盐等）、溴或碘化物、碳酸氢盐、氧化剂（如高锰酸钾）、植物收敛剂、氢氯噻嗪、肝素钠、苯妥英钠、呋喃妥因、新生霉素、甲氧西林、氯丙嗪、异丙嗪、哌替啶、酮洛酸、磺胺嘧啶、磺胺甲哑唑以及铁、铝、镁、银、锌化合物等配伍，否则可致混浊和沉淀。 4.停用单胺氧化酶抑制剂（如呋喃唑酮、丙卡巴肼等）14-21d后才可应用本品。 5.本品连用3-5d即产生耐受性，l周以上可成瘾，故不宜长期使用，但在慢性癌症疼痛的第三阶梯用药时例外。对晚期中至重度癌痛患者，如治疗适当，少见依赖及成瘾。 6.因本品对平滑肌的兴奋作用较强，故用于内脏绞痛（如胆、肾绞痛）时，应与有效的解痉药（阿托品等）合用，单独使用反而使绞痛加剧。 7.本品缓释片和控释片主要用于晚期癌症患者的镇痛，服用时必须整片吞服，不可截开或嚼碎。 8.应用大量本品进行静脉全麻时，常与神经安定药合用，麻醉诱导过程中可发生低血压，手术开始遇到刺激时血压又会骤升，应及早对症处理。 9.如出现恶心、呕吐，可休息或使用神经安定药缓解。 10.使用本品过量可致急性中毒，成人中毒量为60rag，致死量为250rag，对于重度癌痛患者，本品使用量可超过上述剂量。 11.本品急性中毒的主要症状为昏迷、呼吸深度抑制、瞳孔极度、缩小（呈针尖样大）或两侧对称、血压下降、发绀、尿少、体温下降、皮肤湿冷、肌无力。由于严重缺氧，最终可导致休克、循环衰竭、瞳孔散大、死亡。昏迷、针尖样瞳孔和呼吸缓慢为鉴别中毒的重要依据。对本品毒性作用的敏感性，个体差异较大。 12.中毒解救。①口服4.6h内，应立即洗胃，以排出胃内药物。②人工呼吸、给氧。③给予升压药提高血压，用13肾上腺素受体阻滞剂减慢心率，补充液体维持循环功能。④静脉注射纳洛酮0.4mg（或0.005。0.01mg/kg）；或肌内注射纳洛酮0.4-0.8mg，必要时2-3rain重复1次；或将纳洛酮2mg溶于生理盐水或5％葡萄糖注射液500ral内静脉滴注；也可用烯丙吗啡拮抗。 13.慎用：①心律失常者。②胃肠道手术后肠蠕动未恢复者。③惊厥或有惊厥史者。④精神失常有自杀倾向者。⑤肾功能不全患者。⑥轻至中度肝功能不全者。 〔制剂与规格〕片剂：5mg，10mg；缓释片剂：10mg，30mg，60mg；控释片剂：10mg，30rag，60mg；盐酸吗啡注射剂：0.5ml：5mg，1ml：l0mg。 〔贮藏〕避光、密闭，阴凉干燥处保存。 哌替啶（Pethidine） 〔商品名或别名〕度冷丁，盐酸哌替啶，盐酸度冷丁，盐酸吡利啶，Spasmodolin。 〔药物概述〕本品是目前常用的人工合成阿片类镇痛药。与吗啡相似，本品通过激动中枢神经系统的阿片μ及κ受体而产生镇痛、镇静作用，且效力为吗啡的1/10-1/8，但维持时间较短。本品有呼吸抑制作用，无吗啡样镇咳作用。本品能短时间提高胃肠道括约肌及平滑肌的张力，减少胃肠蠕动，但引起便秘及尿潴留的发生率低于吗啡。对胆管括约肌的兴奋作用可使胆管压力升高，亦较吗啡弱。本品有轻微的阿托品样作用，可使心率增加。 〔药动学〕本品口服或注射给药均可吸收。肌内注射后l0min即出现镇痛作用，持续时间2-4h。口服有首过效应，故血药浓度较低。一次口服后，血药浓度达峰时间为1-2h，可出现两个峰值。
《疼痛与风湿免疫合理用药》切合临床实际，收集的药物皆为目前临床常用品种，是临床医务工作者必备的参考用书。
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